RMIT Üniversitesi’nin European Journal of Medicinal Chemistry dergisinde yayımlanan araştırması , laboratuvar ortamında rahim ağzı kanseri hücrelerine karşı standart kemoterapi ilacı sisplatinden 27 kat daha etkili olan yeni bir altın bazlı bileşiği ortaya koyuyor.
Laboratuvarda prostat kanserine karşı 3,5 kat, fibrosarkom hücrelerine karşı ise 7,5 kat daha etkili olduğu görüldü.
Fareler üzerinde yapılan çalışmalarda, altın bileşiğinin serviks kanseri tümör büyümesini %82 oranında azalttığı, sisplatinin ise %29 oranında azalttığı görüldü.
Bilim insanları elementi, kanser hücrelerinde yüksek miktarda yer alan bir enzimle etkileşime girecek şekilde değiştirdi.
Yeni bileşik bu sayede enzimin çalışmasını engelleyerek kanser hücrelerinin çoğalmasının ve ilaca karşı direnç geliştirmesinin önüne geçti.
Araştırmacılar altın bazlı bileşiğin, doğrudan tümörü hedef aldığı için kemoterapideki yan etkileri yaratmadığını söylüyor.
RMIT’deki projenin lideri, Profesör Suresh Bhargava AM, bunun platin bazlı kanser ilaçlarına alternatifler bulma yolunda umut verici bir adım olduğunu söyledi.
RMIT İleri Malzemeler ve Endüstriyel Kimya Merkezi Müdürü Bhargava, “Bu yeni sentezlenen bileşikler, kanser hücrelerini hedeflemedeki seçicilikleri de dahil olmak üzere birçok önemli açıdan mevcut tedavilerden daha iyi performans göstererek dikkate değer bir kanser karşıtı potansiyel göstermektedir” dedi.
“İnsanlar üzerinde denemeler henüz çok uzakta olsa da, bu sonuçlar bizi gerçekten cesaretlendiriyor.”
Altın esaslı bileşik artık ABD Patenti ile korunuyor ve potansiyel klinik uygulamaya yönelik daha fazla geliştirilmeye hazır.
Altın, diğer maddelerle karşılaştığında çok az tepkimeye girdiği veya hiç tepkime vermediği için tüm metallerin en asili olarak bilinir; bu özelliği onu alyanslar ve madeni paralar için mükemmel kılar.
Ancak bu çalışmada kullanılan altın bileşiği, son derece reaktif ve biyolojik olarak aktif olacak şekilde tasarlanmış, Altın(I) olarak bilinen kimyasal olarak uyarlanmış bir formdur.
Kimyasal olarak reaktif olan bu form daha sonra kanser hücrelerinde bol miktarda bulunan tiyoredoksin redüktaz olarak bilinen bir enzimle etkileşime girecek şekilde uyarlandı.
Altın bileşiği bu proteinin aktivitesini bloke ederek, kanser hücrelerinin çoğalmasını veya ilaç direnci geliştirmesini önlüyor.
Bhargava, bu son derece hedefli yaklaşımın, DNA’yı hedef alan ve hem sağlıklı hem de kanserli hücrelere zarar veren platin bazlı sisplatin ile görülen toksik yan etkileri en aza indirdiğini söyledi.
Gold(I) complexes of the type [AuL{κC-2-C6H4P(S)Ph2}] [L = PTA, PPh3, PPh2(C6H4-3-SO3Na) and PPh2(2-py)]: Synthesis, characterisation, crystal structures, and In Vitro and In Vivo anticancer properties
