Moffitt Kanser Merkezi araştırmacıları, ilaç sentezinin hassasiyetini artıran yeni bir reaktif geliştirdiler. Nature Communications’da yayınlanan bu yenilikçi yöntem , sülfinamidler, sülfonimidamidler ve sülfoksiminler de dahil olmak üzere önemli kükürt bazlı moleküllerin son derece kontrollü üretimine olanak tanıyan yeni bir kükürt florür değişimi (SuFEx) reaktifi sunuyor.
NATURE / Strain-release driven reactivity of a chiral SuFEx reagent provides stereocontrolled access to sulfinamides, sulfonimidamides, and sulfoximines
Bu bileşikler ilaç endüstrisinde olmazsa olmazdır ancak gerekli stereokimyasal doğrulukla sentezlenmesi zor olmuştur. Yenilikçi reaktif t-BuSF, daha önce ulaşılamayan bir verimlilik ve seçicilik düzeyine ulaşmak için gerilim-salım reaktivitesini kullanır ve daha etkili ilaç geliştirme ve tıbbi araştırmalarda daha geniş uygulamalar için yol açar .
Moffitt’teki İlaç Keşfi Bölümü’nün baş yazarı ve yardımcı üyesi Dr. Justin M. Lopchuk, “Yeni yöntemler kullanılarak geliştirilenler de dahil olmak üzere kükürt bazlı bileşiklerin, onları ilaç geliştirme için ideal adaylar yapan olumlu fiziko-kimyasal özelliklere sahip olduğu bilinmektedir” dedi. “Bu bileşikleri hızla sentezleme yeteneği ve stereokimyasal kontrol, yan etkileri en aza indirirken kanser hücreleriyle daha etkili bir şekilde savaşan hedefli terapiler tasarlamak için yeni olasılıklar açıyor.”
t-BuSF reaktifinin benzersiz özelliklerinden yararlanarak araştırmacılar, özellikle S(IV) ve S(VI) oksidasyon durumlarında kükürt ailesi içinde daha önce erişilemeyen kimyasal alanı keşfedebildiler. Bu ilerleme, birçoğu tıbbi kimyada ve yeni farmasötik ajanların geliştirilmesinde acil uygulamalara sahip olan 70’in üzerinde yeni kimyasal bileşiğin yaratılmasıyla sonuçlandı.
Lopchuk, bu araştırmanın halihazırda Moffitt ve diğer yerlerde miyeloid hastalıklar için klinik denemelerde bulunan Novartis’in araştırma bileşiği DFV890’ın ölçeklenebilir sentezini önemli ölçüde iyileştirmek için kullanıldığını sözlerine ekledi
